(주)제이인츠바이오는 9월 9일부터 13일까지 프랑스 파리에서 열린 유럽종양학회(ESMO 2022, The European Society for Medical Oncology)에서 새로운 경구투여 4세대 EGFR TKI 'JIN-A02' 전임상 결과를 포스터로 발표했다고 밝혔다.

EGFR TKI는 EGFR 돌연변이 비소세포폐암 환자의 생존 기간을 개선시켰지만, 결국 약제에 대한 내성 발생으로 질병 진행 및 뇌 전이 등의 질병 악화가 발생한다. C797S 돌연변이는 오시머티닙과 같은 3세대 EGFR TKI 사용 후 나타나는 가장 흔한 표적 내성 돌연변이 중 하나이다. 회사 관계자는 'JIN-A02'는 새로운 4세대 EGFR TKI로 C797S 이중 및 삼중 돌연변이를 선택적으로 강력히 억제시키며, 높은 뇌 투과율로 두개 내 종양에 대한 효능을 보였다고 설명했다.

이번 포스터 발표를 통해 공개된 데이터의 주요 요점은 'JIN-A02'가 C797S 삼중 돌연변이의 시스 및 트랜스 이성질체 모두에 대하여 높은 효능을 보였다는 것이다. C797S를 가진 대립유전자의 시스 및 트랜스 구조는 EGFR 돌연변이 치료에 매우 중대한 영향을 미친다. C797S와 T790M 돌연변이가 시스로 존재하는 삼중 돌연변이에서는 현재까지 이용 가능한 치료법이 없기 때문에 이는 매우 중요한 의미를 가진다.

또한 ‘JIN-A02’가 C797S 이중 및 삼중 돌연변이 이종 이식 모델에서 EGFR 타겟의 인산화를 선택적으로 억제시키는 작용 기전을 확인하였으며, 이는 시간 및 용량 의존적인 방식으로 나타남을 확인하였다.

(주)제이인츠바이오는 'JIN-A02'가 C797S 이중 돌연변이와 시스 또는 트랜스 형태의 삼중 돌연변이를 가진 EGFR 돌연변이 비소세포폐암 환자의 치료에서 게임 체인저(game changer: 어떤 일에서 결과나 판도를 통째로 바꿔 놓을 만한 결정적인 역할을 하는 것)가 될 것이라고 믿으며, 올해 말 'JIN-A02'에 대한 1/2a상 임상 연구를 시작할 계획이라고 밝혔다.
 

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